Cơ chế hoạt động: Lidocaine ổn định màng tế bào thần kinh bằng cách ức chế các dòng ion cần thiết cho sự khởi đầu và dẫn truyền xung thần kinh, do đó có tác dụng gây tê cục bộ.
Tác dụng trên huyết học: Nồng độ trong máu quá cao có thể gây ra những thay đổi về cung lượng tim, tổng sức cản ngoại biên và áp lực động mạch trung bình. Những thay đổi này có thể là do tác dụng ức chế trực tiếp của tác nhân gây tê cục bộ lên các thành phần khác nhau của hệ tim mạch và/hoặc tác dụng kích thích thụ thể beta-adrenergic của epinephrine.
Dược động học và chuyển hóa: Thông tin thu được từ các công thức, nồng độ và cách sử dụng khác nhau cho thấy rằng lidocaine được hấp thu hoàn toàn sau khi tiêm.Liên kết huyết tương của lidocaine phụ thuộc vào nồng độ thuốc, và tỷ lệ gắn kết giảm dần khi tăng nồng độ. Ở nồng độ 1 đến 4 μg bazơ tự do trên mỗi ml, 60 đến 80% của lidocaine là liên kết với protein. Liên kết cũng phụ thuộc vào nồng độ trong huyết tương của glycoprotein alpha-l-acid.
Lidocaine được chuyển hóa nhanh chóng ở gan, và các chất chuyển hóa cũng như dạng thuốc không đổi được đào thải qua thận. Các phản ứng chuyển hóa bao gồm: N-dealkyl hóa oxy hóa, hydroxyl hóa vòng, phân tách liên kết amide và liên hợp. N-dealkylation, một con đường chính của chuyển hóa, tạo ra các chất chuyển hóa monoethylglycinexylidide và glycinexylidide. Các tác dụng dược lý/độc tính của các chất chuyển hóa này tương tự, nhưng ít mạnh hơn so với các hoạt chất của lidocaine. Khoảng 90% lidocaine được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau, và dưới 10% được bài tiết dưới dạng không đổi. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là liên hợp của 4-hydroxy-2, 6-dimethylaniline.
Chỉ định
Thuốc được chỉ định để gây tê tại chỗ cho các thủ thuật nha khoa bằng kỹ thuật ngăn chặn dây thần kinh hoặc kỹ thuật xâm nhập.
CÁCH DÙNG - LIỀU DÙNG LIGNOSPAN STANDARD
Liều lượng của Lignospan Standard được xác định tùy thuộc vào: tình trạng sức khỏe của bệnh nhân; kỹ thuật gây mê cũng như tổng diện tích khoang miệng và hệ thống mạch máu tại mô miệng.
Nên sử dụng liều thấp nhất dẫn đến gây tê tại chỗ hiệu quả.
Liều lượng sử dụng nên được xác định trên từng cá nhân. Liều ban đầu là 1,0 – 5,0mL (tương đương với 1/2 đến 2,5 ống) thường có hiệu quả.
Cách dùng: Lignospan Standard dùng đường tiêm.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH LIGNOSPAN STANDARD
Lignospan Standard chống chỉ định ở những bệnh nhân : có tiền sử mẫn cảm với thuốc gây tê cục bộ của loại amide hoặc với bất kỳ thành phần nào của các công thức tiêm.
THẬN TRỌNG KHI DÙNG LIGNOSPAN STANDARD
Lignospan Standard cùng với các thuốc gây tê cục bộ khác có khả năng gây ra methemoglobin huyết. Các dấu hiệu lâm sàng của methemoglobin huyết là: tím tái móng và môi, mệt mỏi và yếu. Nếu methemoglobin huyết không đáp ứng với việc sử dụng oxy, nên tiêm tĩnh mạch xanh methylen 1-2 mg/kg trọng lượng cơ thể trong khoảng thời gian 5 phút.
Thận trọng khi sử dụng thuốc gây tê ở bệnh nhân bị sốc nặng hoặc block tim. Lidocaine cũng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim mạch.
Thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân mắc bệnh gan, vì thuốc gây tê cục bộ loại amide được chuyển hóa ở gan. Bệnh nhân mắc bệnh gan nặng, vì không có khả năng chuyển hóa thuốc gây tê tại chỗ một cách bình thường, có nguy cơ cao làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương gây độc hại.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn trong quá trình dùng thuốc:
Phản ứng thần kinh: Các trường hợp phản ứng bất lợi liên quan đến việc sử dụng thuốc gây tê tại chỗ có thể liên quan đến kỹ thuật sử dụng, tổng liều thuốc gây tê cục bộ , đường dùng và tình trạng vật lý của bệnh nhân.
Phản ứng dị ứng: Phản ứng dị ứng được đặc trưng bởi các tổn thương ở da: nổi mề đay, phù, phản ứng phản vệ hoặc khó thở do co thắt phế quản. Phản ứng dị ứng do nhạy cảm với lidocaine là cực kỳ hiếm và nếu xảy ra, nên được điều trị bằng các biện pháp thông thường.